Атропин — это алкалоид: описание, механизм действия, отравление, антидот

Общие реакции:

• со стороны нервной системы и органов чувств — головокружения и головные боли, спутанность сознания, галлюцинации, эйфория, паралич аккомодации, нарушения тактильных ощущений
• со стороны сердца и сосудов — желудочковая и синусовая тахикардия, ишемия миокарда, фибрилляция желудочков
• со стороны ЖКТ — атония кишечника, запор, сухость слизистой полости рта
• прочие нежелательные реакции — лихорадка, задержка мочеиспускания, светобоязнь

Местные реакции:

• чувство покалывания в глазах, повышение внутриглазного давления
• раздражение век, гиперемия слизистых глаза
• конъюнктивит
• паралич аккомодации (расширение зрачка)

При разовых введениях дозы атропина, не превышающей 0,5 мг, не исключены парадоксальные реакции со стороны парасимпатического отдела нервной системы, такие как брадикардия, замедление проводимости миокарда. Также атропин снижает фармакологическую активность м-холиномиметиков (например, мускарина) и антихолинэстеразных средств (физостигмина, прозерина и др.). Побочные эффекты атропина усиливаются на фоне одновременного приема трициклических антидепрессантов, фенотиазинов, антигистаминных препаратов и других лекарственных средств с м-холиноблокирующими возможностями.

Физико-химические свойства[ | ]

Белый кристаллический или зернистый порошок без запаха. Легко растворим в воде и спирте. Растворы имеют нейтральную реакцию; для стабилизации инъекционных растворов добавляют соляную кислоту с рН 3,0—4,5, стерилизуют при +100 °C в течение 30 мин.

Атропин оптически неактивен: смесь физиологически активного левовращающего и физиологически малоактивного правовращающего изомеров. Левовращающий изомер носит название гиосциамина и примерно в 2 раза активнее атропина. Естественным алкалоидом, содержащимся в растениях, является гиосциамин; при химическом выделении алкалоида он, в основном, превращается в рацемическую форму — атропин.

Антидот

Лечение отравления начинается с промывания желудка водой, перманганатом калия или солевыми слабительными растворами. Сразу же нужно дать отравившемуся антидот атропина. Это может быть:

Следует повторить введение антидота через 90 минут. Чем тяжелее отравление, тем с меньшим интервалом вводят антидот. В тяжёлом случае его можно вводить каждые 15 минут.
Аминостигмин быстро восстанавливает сознание, устраняет психомоторное возбуждение и галлюцинации. Он применяется не только для лечения передозировки, но и для профилактирования рецидивов комы.

Существует ещё один антагонист атропина — алкалоид пилокарпин. Препараты на его основе (глазные капли) используются в офтальмологии для снижения внутриглазного давления. Атропин, расширяя зрачок, может вызвать глаукому. При сильном повышении давления внутри глаза может произойти отслойка сетчатки. Поэтому при отравлениях растениями или препаратами, содержащими атропин, пилокарпин нужно ввести сразу по следующей схеме:

• каждые 15 минут по 1 капле в каждый глаз на протяжении часа;
• следующие 2–3 часа капают 1 каплю в 30 минут;
• затем 4–6 часов — по капле каждый час;
• потом по 3–6 раз в сутки по капле до купирования высокого внутриглазного давления.

Подведём итоги. Атропин — алкалоид растений из семейства паслёновых. Это холинолитический препарат, активно используемый в медицине. Он применяется в гастроэнтерологии, пульмонологии, кардиологии, офтальмологии, анестезиологии, токсикологии, урологии. Серьёзная передозировка этим препаратом может произойти при случайном употреблении ягод паслёновых растений или большого количества лекарственного препарата. Клиника отравления зависит от принятой дозы. Смерть наступает от приёма 100 мг атропина. Существуют специфические антидоты, которые нужно принять незамедлительно — это аминостигмин и галантамин. Они вводятся внутривенно неоднократно. Последствиями отравления атропином могут быть кома, нарушение интеллекта и памяти.

Атропин, активно применяющийся в лечении некоторых болезней, может вызвать отравление, в ходе которого потребуется антидот атропина.

Атропин представляется собой алкалоид, т.е. азотное основание, которое в малом количестве находится в растениях и обладает мощной биологической активностью.

Данное вещество добывают при химической обработке элементов растений: семян, корней и листьев; в качестве источника для его получения выступают именно ядовитые высшие растения. Например, белена или дурман. Так, препарат может оказать крайне мощное ядовитое воздействие на организм человека или животного.

Медицинское применение[ | ]

В медицинской практике применяют атропина сульфат (Atropini sulfas).

Влияние на организм[ | ]

По современным представлениям, атропин является экзогенным антагонистом холинорецепторов. Способность атропина связываться с холинорецепторами объясняется наличием в его структуре фрагмента, роднящего его с молекулой эндогенного агониста — ацетилхолина.

Основной фармакологической особенностью атропина является его способность блокировать м-холинорецепторы; он действует также (хотя значительно слабее) на н-холинорецепторы. Атропин относится, таким образом, к неизбирательным блокаторам м-холинорецепторов.

Блокируя м-холинорецепторы, он делает их нечувствительными к ацетилхолину, в области окончаний постганглионарных парасимпатических (холинергических) нервов. Эффекты действия атропина противоположны эффектам, наблюдающимся при возбуждении парасимпатических нервов.

Введение атропина в организм сопровождается уменьшением секреции слюнных, желудочных, бронхиальных, потовых желёз (последние получают симпатическую холинергическую иннервацию), поджелудочной железы, учащением сердечных сокращений (вследствие уменьшения тормозящего действия на сердце блуждающего нерва), понижением тонуса гладкомышечных органов (бронхи, органы брюшной полости и др.). Действие атропина выражено сильнее при повышенном тонусе блуждающего нерва.

Под влиянием атропина происходит сильное расширение зрачков. Мидриатический эффект зависит от расслабления волокон круговой мышцы радужной оболочки, которая иннервируется парасимпатическими волокнами. Одновременно с расширением зрачка в связи с нарушением оттока жидкости из камер возможно повышение внутриглазного давления. Расслабление ресничной мышцы цилиарного тела ведёт к параличу аккомодации.

Атропин проникает через гематоэнцефалический барьер и оказывает сложное влияние на ЦНС. Он оказывает центральное холинолитическое действие и вызывает у больных паркинсонизмом уменьшение дрожания и мышечного напряжения. Он, однако, недостаточно эффективен; вместе с тем его сильное влияние на периферические м-холинорецепторы приводит к ряду осложнений (сухость во рту, сердцебиение и др.), затрудняющих его длительное применение для этих целей. В больших дозах атропин стимулирует кору головного мозга и может вызвать двигательное и психическое возбуждение, сильное беспокойство, судороги, галлюцинаторные явления. По психотропному эффекту его, как и другие м-холинолитики, относят к делириантам — веществам, способным вызывать истинный делирий с нарушением памяти. В терапевтических дозах атропин возбуждает дыхание; большие дозы могут, однако, вызвать паралич дыхания.

Применение[ | ]

Применяют атропин при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, пилороспазме, холецистите, желчнокаменной болезни, при спазмах кишечника и мочевых путей, бронхиальной астме, для уменьшения секреции слюнных, желудочных и бронхиальных желез, при брадикардии, развившейся в результате повышения тонуса блуждающего нерва.

При болях, связанных со спазмами гладкой мускулатуры, атропин часто вводят вместе с анальгезирующими средствами (анальгин, промедол, морфин и др.).

В анестезиологической практике атропин применяют перед наркозом и операцией и во время операции для предупреждения бронхиоло- и ларингоспазма, ограничения секреции слюнных и бронхиальных желез и уменьшения других рефлекторных реакций и побочных явлений, связанных с возбуждением блуждающего нерва.

Применяют также атропин для рентгенологического исследования желудочно-кишечного тракта при необходимости уменьшить тонус и двигательную активность желудка и кишечника.

В связи со способностью уменьшать секрецию потовых желез атропин употребляют иногда при повышенной потливости.

Атропин является эффективным антидотом при отравлениях холиномиметическими и антихолинэстеразными веществами, в том числе ФОС.

Офтальмология[ | ]

В глазной практике атропин применяют для расширения зрачка с диагностической целью (при исследовании глазного дна, определении истинной рефракции и др.), а также для терапевтических целей при острых воспалительных заболеваниях (ирите, иридоциклите, кератите и др.) и травмах глаза; вызываемое атропином расслабление мышц глаза способствует его функциональному покою и ускоряет ликвидацию патологического процесса.

Для лечебных целей целесообразно применять атропин как длительно действующее мидриатическое средство; для диагностических целей более целесообразно использовать менее длительно действующие мидриатики. Атропин вызывает максимальное расширение зрачка через 30—40 мин после инстилляции, эффект сохраняется до 7—10 дней. Паралич аккомодации наступает через 1—3 ч и длится до 8—12 дней.

В то же время гоматропин вызывает максимальный мидриаз через 40—60 мин; мидриатический эффект и паралич аккомодации сохраняются 1—2 дня. Мидриатический эффект и парез аккомодации при применении платифиллина сохраняются 5—6 ч.

По современным данным (на начало XXI века) для исследования рефракции и для подбора очков детям могут быть использованы циклоплегические средства кратковременного действия (препаратом первого выбора является циклопентолат), позволяющие успешно решить обе эти задачи при однократном визите к врачу более чем 85 % детей; атропин целесообразно использовать для экспертных и сомнительных случаев[2].

Психиатрия[ | ]

В связи с влиянием, оказываемым атропином на холинергические системы мозга, было предложено использовать его в психиатрической практике для лечения психозов (аффективных, параноидных, кататонических и других состояний). Так называемая атропинокоматозная терапия предусматривает применение больших доз атропина.

Атропиновая кома сопровождается резко выраженными неврологическими и соматическими расстройствами, что требует исключительно большой осторожности при этом методе лечения. В связи с нерешённостью вопроса о степени эффективности атропинокоматозной терапии и побочными эффектами метод практически не применяется с конца 1970-х годов[3].

При отравлениях ФОС[ | ]

При отсутствии более современных средств, например афина или апрофена (тарена), атропин может быть использован в порядке первой помощи как антидот от действия ФОС (фосфорорганических соединений) (зарин, зоман, , хлорофос, карбофос и т. д.), с обязательным приёмом в ближайшие часы реактиваторов холинэстеразы (изонитрозин, 2-ПАМ).

Атропин – показания к применению

На сегодняшний момент существуют следующие показания к применению атропина, и в инструкции к препаратам указано, что он рекомендован для лечения следующих заболеваний и состояний:

• различной этиологии язвы желудка и 12-перстной кишки;
• спазмы жёлчных протоков, кишечная и почечная колика;
• панкреатит, холецистит, жёлчно-каменная болезнь;
• синдром раздражённой толстой кишки;
• бронхиальная астма и бронхит с гиперсекрецией;
• травмы и болезни глаз;
• патологии голосовых связок и гортани;
• болезнь Паркинсона;
• при брадикардии и атриовентрикулярных блокадах;
• при различных видах психозов.

В случаях отравления некоторыми грибами, солями тяжелых металлов, м-холиномиметиками, антихолинэстеразными или фосфорорганическими соединениями (например, хлорофос), а также наркотическими веществами, атропин может применяться как противоядие.

Существует и другие случаи, когда эффективно применяется атропин. Показания:

• как часть анестезии при стоматологических и хирургических вмешательствах;
• облегчение рентгенологического обследования желудка;
• для достижения функционального покоя при диагностике глазного дна.

Многие даже не подозревают, что лекарство, которое на протяжении нескольких лет детства им капали в глаза – это атропина сульфат глазные капли. Именно они остановили прогрессию детской миопии, уменьшили близорукость и повысили остроту зрения.

Зрачок после применения атропина

Противопоказания и побочные действия[ | ]

При применении атропина следует соблюдать осторожность в дозировке и учитывать возможность повышенной индивидуальной чувствительности больных. Небольшая передозировка может вызвать сухость во рту, расширение зрачков, нарушение аккомодации, тахикардию, затруднение мочеиспускания, атонию кишечника, головокружение. При введении атропина в конъюнктивальный мешок в виде капель следует сдавить область слёзных путей (во избежание попадания раствора в слёзный канал и последующего всасывания). Атропин противопоказан при глаукоме, аденоме предстательной железы[4].

Первая помощь

Если передозировка произошла из-за приема препарата внутрь, то необходимо сделать промывание желудка тремя литрами теплой воды с добавлением таблеток угля или же раствора марганцовки.

После промывания желудка необходимо либо вызвать бригаду скорой помощи для госпитализации, либо самостоятельно отвезти пациента в отделение токсикологии или реанимации. В больнице используется антидот, препарат, который имеет противоположное действие атропину. В больнице пациент находится под капельницей, так как оперативное лечение отравления в данном случае направленно на то, чтобы окончательно вывести атропин из организма.

Самое главное при отравлении атропином – это как можно раньше ввести антидот, так как успех дальнейшей терапии будет зависеть именно от этого. Не допускайте передозировки атропином, так как это может обернуться серьезными нарушениями в работе организма, и даже смертельным исходом. Всегда читайте инструкцию по применению препарата!

Примечания[ | ]

1. Тарханов И. Р.,.
   Яды сердечные // Энциклопедический словарь Брокгауза и Ефрона : в 86 т. (82 т. и 4 доп.). — СПб., 1890—1907.
2. Проскурина О. В. Использование кратковременной циклоплегии в детской офтальмологической практике. FGU «MNII GB named after Gelmgoltsa Rosmedbiotechnology», Moscow. (неопр.)
   (недоступная ссылка). Дата обращения 1 июня 2013. Архивировано 14 мая 2013 года.
3. Gazdag, Gábor; István Bitter, Gábor Ungvári, József Gerevich.
   Atropine coma: a historical note (неопр.) // The journal of ECT. — 2005. — December (т. 21, № 4). — С. 203—206. — ISSN 1095-0680.
4. Атропин (Atropinum)- описание вещества, инструкция, применение, противопоказания и формула. (неопр.)
   . www.rlsnet.ru. Дата обращения 18 января 2020.
5. ↑ 1 2 3В. С. Гуськов.
   Терминологический словарь психиатра. — М., 1965. — С. 60—61.
6. Goodman E., Ketchum J., Kirby R.: Historical Contributions to the Human Toxicology of Atropine.
   In:
   Eximdyne
   , 2010, ISBN 978-0-9677264-3-4, S. 120.

Ссылки

• Атропин // Энциклопедический словарь Брокгауза и Ефрона : в 86 т. (82 т. и 4 доп.). — СПб., 1890—1907.
• Атроповая кислота // Энциклопедический словарь Брокгауза и Ефрона : в 86 т. (82 т. и 4 доп.). — СПб., 1890—1907.

Опасный алкалоид

Так что же такое атропин? Данное вещество относится к группе алкалоидов. Термин алкалоид подразумевает под собой гетероциклическое основание, содержащее в себе азотистую группу и проявляющее биологическую активность в некоторых растениях. Проще говоря, это соединения, способные воздействовать так или иначе на живой организм. Одно растение может содержать в себе несколько алкалоидов.

Растения, содержащие атропин: белена, дурман, белладонна (красавка), скополия и другие виды из семейства пасленовых.

Особенности лечения

Если диагностика показала отравление сульфатом атропина, выполняют следующие процедуры:

1. Чтобы снизить симптоматику, необходимо быстро вывести токсины. Вводят антидот, используют форсированный диурез 5% раствором глюкозы в 5 литрах натрия хлорида.
2. Применяют магния сульфат. Выполняют очищение кишечника сифонной клизмой с 0,5% танином.
3. Для усиления функциональности почек назначают Лазикс.
4. Для устранения аритмии и тахикардии колют бета-адреноблокаторы, Лидокаин.
5. Снижают возбуждение нейролептиками, при тяжелом течении используют комбинацию Сибазона и натрия оксибутирата, морфина гидрохлорида. Как только состояние нормализуется, рекомендуют терапию ингибиторами холинэстеразы, бета-адреноблокаторами.
6. Для устранения гипертермии применяют Анальгин.

В зависимости от эффективности лечения проводятся и прочие процедуры. Например, при тяжелом состоянии и продолжительном отравлении атропином может потребоваться переливание крови.

Профилактика

Чтобы не отравиться атропином, достаточно строго соблюдать рекомендации врача, не прибегать к самостоятельной терапии и не хранить медикаменты в доступном для детей месте.

Если выявлены первые признаки недомогания, нельзя терять время, нужно немедленно вызвать бригаду неотложки. Медицина отлично справляется с данным типом патологий, если помощь оказывается быстро.

Дарья Широчина

Врач-практик. Закончила в 2012 году с отличием Витебский государственный медицинский университет по специальности «лечебное дело». За достижения в работе удостоена почетной грамоты.

Как спасти отравившегося?

Отравление растительным ядом лечится, в первую очередь, промыванием желудка водой, солевыми слабительными растворами (магния сульфат) или перманганатом калия. Необходимо сразу же дать тому, кто отравился, антидот атропина. Среди них: раствор аминостигмина однопроцентный (2 мг), раствор галантимина полупроцентный (препарат «Нивалин» — 2мг).

Введение следует повторить спустя 90 минут. Чем сильнее отравление, тем короче интервал между приемами антидота. Самые тяжелые случаи требуют введения средства каждые 15 минут.

Отзывы

Как говорят те, кто пробовал на себе действие атропина, применять его можно для полного расслабления глаз.

Однако стоит учитывать, что после его применения нарушается функция зрения (максимум на два дня). Как отмечают некоторые люди, в результате применения атропина появлялась боль в глазах, причиной которой было повышенное внутриглазное давление. На данный момент насчитывают ряд препаратов-аналогов с более эффективным и безопасным воздействием. Многие покупатели утверждают, что атропин является устаревшим медикаментом. Другие согласны с этим мнением, но выступают в пользу препарата, так как функцию свою он выполняет исправно и в сравнении с последними новинками является куда более надежным. Да и цена атропина сравнительно небольшая. Согласно последним отзывам, атропин может вызвать аллергическую реакцию. Некоторым детям становится плохо: кожа и глаза краснеют. В таких случаях необходима безотлагательная медицинская помощь.