Многие фармакологические препараты наркотического действия запрещены контролирующими органами к свободной продаже. Велика вероятность, что скоро это коснется баклосана – средства, применяемого в терапии детского церебрального паралича. Наркоманы используют лекарство ради эйфорического действия в сочетании с другими токсичными соединениями. Передозировка баклосаном часто диагностируется у пациентов реанимационных палат. Отсутствие комплексного антидота значительно повышает возможность летального исхода.
Фармакологическое действие Баклосана
Препарат относится к группе миорелаксантов центрального действия, является агонистом GABAB-рецепторов. Баклосан путем уменьшения возбудимости концевых отделов чувствительных афферентных волокон и подавления промежуточных нейронов тормозит поли- и моносинаптическую передачу нервных импульсов; снижает предварительное напряжение мышечных веретен.
Баклосан не оказывает воздействия на передачу нервных импульсов в нервно-мышечных синапсах.
Уменьшает клонические судороги и болезненные спазмы при неврологических заболеваниях, которые сопровождаются спазмами скелетных мышц. Способствует расширению диапазона доступных движений в суставах, облегчает процесс активной и пассивной кинезотерапии (массаж, физические упражнения, мануальная терапия).
Форма выпуска
Состав Баклосана включает в себя последующие ингредиенты:
- баклофен;
- картофельный крахмал;
- стеарат магния;
- этилцеллюлозу;
- лактозу;
- тальк;
- желатин.
Белоснежные выпуклые таблетки Баклосана выпускаются в дозе 0,01 и 0,025 грамма. На круглых таблетках в 0,01 грамма есть разделительная полоса. Фасуются таблетки в емкость из полипропилена в количестве 50 штук. Емкость находится в картонной упаковке вместе с аннотацией по применению.
Выпускается Баклосан в пилюлях по 10 мг и 25 мг. Пилюля Баклосан 10 мг размечена делительной риской. Пилюля Баклосан 25 мг делительной опасности не имеет. Пилюли Баклосан круглые, двояковыпуклые, белоснежного цвета.
Одна пилюля продукта содержит 25 мг или 10 мг баклофена в качестве активного вещества.
Вспомогательные вещества: лактоза, желатин, картофельный крахмал, стеарат магния,тальк, этилцеллюлоза.
Баклосан представляет собой двояковыпуклые, круглые, с разделительной полосой белоснежные пилюли. 50 таковых пилюль в полипропиленовой банке, одна таковая банка в картонной пачке.
Противопоказания
По инструкции Баклосан не назначается при:
- болезни Паркинсона;
- эпилепсии;
- повышенной чувствительности к баклофену;
- психозах;
- судорогах;
- язвенной болезни;
- непереносимости лактозы, дефиците лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбции;
- во время беременности и кормления ребенка грудью.
Препарат назначают с осторожностью при наличии:
- хронической почечной недостаточности;
- цереброваскулярной недостаточности;
- атеросклероза сосудов головного мозга;
- в детском (до трех лет) и пожилом возрасте.
Первая помощь при передозировке
Сразу после появления первых признаков отравления необходимо вызвать бригаду скорой помощи. Дело в том, что комплексного противоядия для выведения баклосана из организма пока не синтезировано. Поэтому проводятся комплексные мероприятия для предотвращения опасных симптомов передозировки. Во время ожидания приезда врача следует оказать наркоману первую помощь:
- Уложить, укрыть, успокоить. Если человек находится в бессознательном состоянии, его нужно перевернуть на бок – так он не захлебнется рвотными массами.
- Очистить желудок. Необходимо развести в литре теплой воды калия перманганат до появления светло-розовой окраски. Дать выпить пострадавшему и вызывать рвоту до отхождения из желудка чистой жидкости.
- Приготовить крепкий сладкий чай. Содержащиеся в напитке танины и дубильные вещества свяжут неабсорбированный баклосан.
Хорошо поглощают действующее вещество таблеток любые адсорбенты или энтеросорбенты. Можно использовать в качестве антидота несколько таблеток активированного угля.
При передозировке человек подлежит госпитализации для дальнейшего лечения. В условиях стационара проводится комплексная дезинтоксикационная терапия. При необходимости человека подключают к аппарату искусственной вентиляции легких.
Способ применения и дозировка
Согласно инструкции Баклосан принимается внутрь во время приема пищи.
Сначала препарат назначают в дозировке 5 мг три раза в день. Далее каждые три дня дозу увеличивают на 5 мг до появления терапевтического эффекта (как правило, это происходит при приеме 30-75 мг Баклосана в день). При этом максимальная доза препарата составляет 100 мг в день.
Окончательная дозировка Баклосана подбирается так, чтобы уменьшение мышечного тонуса не вызывало чрезмерную миастению и не нарушало двигательных функций.
Если у пациента существует повышенная чувствительность к препарату, то первоначальная доза должна составлять 5-10 мг в день. Последующее увеличение дозы должно происходить более медленно.
При проведении гемодиализа и хронической почечной недостаточности доза составляет 5 мг в день.
Таблетки Баклосан 25 мг применяются у пациентов, состояние которых требует приема повышенных доз баклофена (75-100 мг в день).
У пациентов в возрасте старше 65 лет увеличение дозировки Баклосана должно проводиться осторожно, так как велика вероятность проявления побочных эффектов препарата.
В детском возрасте первоначальная доза Баклосана составляет 5 мг три раза в день. При необходимости дозировка осторожно увеличивается на 5 мг каждые три дня до проявления терапевтического эффекта.
Детям в возрасте 3-6 лет рекомендована дозировка не более 20-30 мг в день; 6-10 лет – 30-60 мг в день, старше 10 лет – 2,5 мг на килограмм веса.
Отмена таблеток Баклосана должна происходить постепенно на протяжении 7-14 дней.
В случае пропуска очередного приема таблеток не рекомендуется принимать препарат в двойной дозировке.
Механизм развития зависимости
Как медицинское средство баклосан используется в терапии черепно-мозговых травм, патологий, осложняющихся спастическими судорожными проявлениями. Прием препарата проходит под контролем врача с обязательной периодической сдачей лабораторных анализов. Это необходимо для контроля над эффективностью лечения и профилактики передозировки.
Не следует прекращать прием баклосана сразу. Через 5-7 дней регулярного употребления развивается зависимость, поэтому врачи рекомендуют постепенное снижение дозировок.
Изначально лекарство было синтезировано для устранения и предупреждения эпилептических припадков. Впоследствии баклосан перестали использовать для профилактических целей, так как у пациентов возникало стойкое привыкание, повышался риск передозировки. Такой побочный эффект развивался в результате сильного влияния действующего вещества на центральную нервную систему.
Баклосан широко применяется в качестве обезболивающего средства и антидепрессанта, повышающего настроение. Психотропные свойства таблеток вызывают эйфорию, увеличивают двигательную активность, устраняют тревожность и беспокойство. Появляется ощущение прилива сил, человек не нуждается в отдыхе на протяжении нескольких часов. Доказана эффективность баклосана в лечении:
- детского церебрального паралича;
- последствий инсульта;
- патологий позвоночного столба инфекционной, опухолевой, травматической этиологии;
- рассеянного склероза;
- воспалений мозговых оболочек;
Парадоксально, но в некоторых странах Европы баклосан используется для лечения алкогольной и наркотической зависимостью. С его помощью снимают состояние ломки и абстиненции. Нередко пациенты после выхода из клиники продолжали употреблять баклосан, но уже в сочетании с тяжелыми наркотиками. Аналогично поступают граждане с алкогольной зависимостью – принимают препарат вместе со спиртосодержащими напитками.
Под воздействием баклосана человек теряет способность самоконтроля и здравой самооценки. Его переполняет энергия и жажда творчества, кажутся незначительными проблемы. После выведения препарата мочевыделительной системой повышается вероятность развития тяжелой депрессии».
Возможность передозировки этим лекарством кроется в воздействии основного вещества на организм. Баклосан не вызывает химического и физического привыкания. У человека развивается психологическая зависимость.
Побочные действия
По отзывам Баклосан может вызывать побочные эффекты.
Костно-мышечная система: миалгия.
Нервная система: седативный эффект, сонливость, слабость, головокружение, спутанность сознания, бессонница, нарушение походки, атаксия, депрессия, эйфория, астения, тремор, ночные кошмары, галлюцинации, сухость во рту, нистагм, дизартрия, парестезии.
Дыхательная система: угнетение дыхания.
Сердечно-сосудистая система: артериальная гипотензия, снижение сердечного выброса.
Желудочно-кишечный тракт: тошнота, рвота, диспепсические явления, диарея, запор, абдоминальные боли, нарушения в работе печени.
Органы чувств: зрительные нарушения, парез аккомодации.
Репродуктивная система: эректильная дисфункция.
Почки и мочевыделительная система: полиурия, дизурия, энурез, задержка мочи.
Кожа и подкожная клетчатка: сыпь, гипергидроз.
Общие нарушения: гипотермия.
Отзывы к Баклосану также содержат указание на повышение спастичности, что является парадоксальной реакцией на данное средство.
Эффект от баклофена
Медикаментозный эффект от препарата заключается в угнетении передачи нервных импульсов и снижении напряжения в мышцах. Как свидетельствуют имеющиеся на баклосан отзывы, он уже через час после приема вызывает уменьшение боли, прилив сил, энергичность. Работоспособность, возможность двигаться без отдыха заставляет продолжать прием препарата. Но самостоятельно нельзя пить баклосан — применение без назначения врача чревато негативными эффектами.
Побочные проявления приема лекарства — тошнота и рвота, спутанность сознания и сонливость, эйфория, сменяющаяся апатией и депрессией, увеличение массы тела, тремор и галлюцинации. Если неконтролированно пить баклосан, передозировка может вызвать судороги, угнетение дыхания, кому вплоть до летальных исходов. При длительном приеме снижается естественный выброс дофамина в мозг, что провоцирует депрессию и апатию.
Особые указания
Требуется периодический контроль активности печеночных трансаминаз у пациентов с болезнями печени и содержания глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом.
Побочные эффекты Баклосана могут иметь транзиторный характер, поэтому их необходимо дифференцировать от симптомов болезни, по поводу которой применяется лечение.
Лицам, которые принимают Баклосан, необходимо воздерживаться от выполнения связанной с повышенным вниманием и быстротой психомоторных реакций потенциально опасной деятельности.
Клиническая картина передозировки
Смертельная доза баклосана индивидуальна для каждого человека и находится в прямой зависимости от состояния здоровья, длительности наркотической зависимости. Например, у пациентов с эндокринными заболеваниями и патологиями печени прием нескольких таблеток может спровоцировать избыточное продуцирование гормонов, что является крайне опасным состоянием для здоровья человека.
Если у наркомана в анамнезе есть язва желудка и двенадцатиперстной кишки, то употребление излишнего количества таблеток вызовет болезненные спазмы живота и сильное кровотечение. Летальный исход станет результатом прободения язвы.
Случайная или намеренная передозировка характеризуется перечисленными далее симптомами:
- Замедление мыслительной деятельности, спутанность сознания. Человек не понимает и не осознает сути происходящего.
- Отсутствие мышечного рефлекса. Наркоман не способен находиться в вертикальном положении, возможны падения, ушибы, травмы головы.
- Головокружения сменяются глубокими обмороками.
- Кожные покровы бледные, появляется озноб, лихорадочное состояние, холодная испарина.
Летальный исход в результате передозировки возникает из-за развития центральной дыхательной недостаточности вследствие анестетического действия баклосана. Недостаточная вентиляция легких протекает на фоне недостатка внутри кровяного русла молекулярного кислорода. Его замещает углекислый газ, интоксикация которым провоцирует:
- учащение сердечного ритма;
- артериальную гипотонию;
- нарушения дыхания.
Низкая концентрация кислорода ускоряет кровообращение, способствует отечности крупных и мелких сосудов. У наркомана появляются одышка, кашель при попытках вдохнуть. Развивается паническое состояние. Через несколько минут человек впадает в бессознательное состояние, сменяющееся комой. При отсутствии врачебного вмешательства происходит отек легочной паренхимы и головного мозга, что становится причиной смерти.
Зачем нужен поиск аналогов
- Медицинский онлайн-сервис предназначен для подбора оптимальной замены лекарствам.
- Находите дешевые аналоги для дорогих лекарств.
- У лекарств, не имеющих полных аналогов, посмотрите список наиболее похожих по применению препаратов.
- Если вы профессионал, то помощь искусственного интеллекта поможет в подборе лечения.
У препарата «Баклосан
»:
2
полных аналога, самый дешевый – Лиорезал Интратекальный (2000ք);
30
аналогов по действию, самый похожий – Тизанил (145-277ք)
Методы лечения
Терапия предполагает следующие процедуры:
- Передозировка приводит к снижению сердечного ритма, падению АД. Для нормализации состояния применяют глюкокортикоиды или Адреналин.
- Высока вероятность дыхательной недостаточности. Устраняют с помощью искусственной вентиляции.
- Для очищения организма от Баклосана капельно вводят раствор хлорида натрия или Рингера с добавлением диуретиков.
- Поддерживают кровообращение.
Если своевременно оказана первая помощь и пациент доставили в больницу при начальных симптомах передозировки, прогноз в большинстве случаев благоприятный.
Негативные последствия
Приём медикамента осуществляется под наблюдением лечащего врача.
Эта мера является необходимой не только для фиксирования результативности лечения, но и профилактики чрезмерных доз и развития зависимости, которая способствует им.
Формирование привыкания
Применение баклофена вызывает зависимость
Изначально вещество было синтезировано в целях устранения приступов эпилепсии и их предупреждения. В дальнейшем лекарство перестали применять для профилактики. Потому как у больных происходило развитие стойкой зависимости, что повышало риск передозировки.
Механизм
Спустя 5-7 суток систематического употребления баклофена развивается зависимость. Этот эффект обусловлен сильным воздействием активного вещества на ЦНС. Психотропные способности препарата вызывают состояние эйфории, повышают двигательную активность, устраняют чувство тревожности, неуверенности.
Человек испытывает прилив сил, отпадает нужда в отдыхе, повышается работоспособность и непреодолимое желание общения. Подобный эффект длится до 10-12 часов.
Однако после выведения лекарства из организма развивается тяжёлая депрессия.
Вероятность физической зависимости
Основным физическим эффектом является пониженный мышечный тонус (мышечная гипотония). Это и является причиной излишней энергии, эйфории. Но от приёма чрезмерных доз проявляется слабость, неуклюжесть движений, снижение рефлексов.
Однако химической и физической зависимости не происходит.
Возможность психологической зависимости
Не желая испытывать привычные чувства волнения и страхов, которые возвращаются после завершения лекарственного эффекта, пациенты начинают принимать баклофен регулярно.
Препарат провоцирует развитие серьёзной психологической зависимости, при которой самостоятельно отказаться от приёма лекарства практически не представляется возможным.
При возможных попытках это сделать человек испытывает абстинентный синдром, который характеризуется атонией, конвульсиями, судорогами, мигренью, депрессией, болями по всему телу. Поэтому медики рекомендуют постепенное уменьшение дозировки.
Наркомания и алкоголизм
Парадоксально, однако в некоторых европейских странах это средство применяют при лечении наркозависимых и алкогольно-зависимых.
С одной стороны, медикамент снимает синдром ломки и абстиненции. Однако довольно часто больные, после выписки из больницы, продолжают принимать препарат, но уже в тандеме с тяжёлыми наркотиками. Пролонгируя и усиливая эффект наркотиков, этот препарат провоцирует сильное отравление баклосаном и развитие полинаркомании.
Баклосан несовместим с алкоголем
Аналогично делают и алкогольно-зависимые, сочетая алкоголь с препаратом. Что приводит к алкогольной интоксикации. Потому как медикамент не совместим с алкоголем. Это обусловлено тем, что, совмещая эти вещества, человек может не ощущать опьянения. Но по прекращении лекарственного действия возникает обратный процесс.
Сочетание с медикаментами
При одновременном приёме баклосана с трициклическими антидепрессантными средствами мышечная гипотония увеличивается.
Параллельный приём антипаркинсонических медикаментов повышает риск развития галлюцинаторных проявлений, психомоторного перевозбуждения.
