Отравление Амитриптилином: симптомы, смертельная доза, что делать при передозировке, антидот, лечение, последствия

Депрессия – психическое расстройство, от которого по данным Всемирной Организации Здравоохранения страдают 300 миллионов человек. Однако за помощью к специалистам обращаются далеко не все. Доступ к информации в интернете позволяет самостоятельно диагностировать расстройство и найти лекарство.

Амитриптилин – антидепрессант, отпускается без рецепта и применяется потребителями, как снотворное. Но в медицинских кругах препарат стараются заменить альтернативными лекарствами из-за побочных эффектов и тяжёлых последствий передозировки.

Описание препарата

Амитриптилин – самый первый синтетический антидепрессант. Несмотря на давность изобретения, применяется он до сих пор. Фармакологическая группа препарата трициклические антидепрессанты.

Механизм действия заключается в угнетении захвата серотонина и норадреналина (медиаторов счастья) нервными клетками, в результате чего они накапливаются и проявляют свои усиленные эффекты. Аналоги имеют то же влияние на организм.

При длительном использовании уравновешивает нейрогормональные соотношения, которые нарушаются при депрессии. Лечебный эффект наступает спустя 2 недели. Выпускается в таблетках и в растворах для инъекций.

В состав лекарственных форм амитриптилина могут входить: лактоза, крахмал, тальк и другие вещества, что нужно учитывать при наличии к ним гиперчувствительности. В настоящее время применяется в психиатрической практике, отпускается строго по рецепту. Самые известные аналоги – триптизол, саротен, имизин.

Состав

Состав раствора для инъекций:

действующий агент – амитриптилина гидрохлорид;
вспомогательные вещества – глюкоза (декстроза), вода для инъекций.

Состав таблеток, покрытых пленочной оболочкой:

активное вещество – амитриптилина гидрохлорид;
вспомогательные вещества – магния стеарат, тальк, повидон, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат.

Состав оболочки: пропиленгликоль, гипромеллоза, титана диоксид, тальк.Состав таблеток:

действующее вещество – амитриптилин;
вспомогательные вещества – лактоза, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, полиэтиленгликоль 6000, тальк, полисорбат 80, кремния диоксид коллоидный, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), кармоизин (Е 122).

Состав капсул пролонгированного действия:

активное вещество – амитриптилина гидрохлорид;
вспомогательные вещества – стеариновая кислота, сахарные сферы, шеллак (невощеный шеллак), тальк, повидон.

Состав пустой капсулы – желатин, краситель железа оксид красный (Е 172), титана диоксид (Е 171).

Когда назначают амитриптилин?

Основные показания к применению лекарственного средства:

все типы эндогенных депрессий (инволюционные, психотические, при повреждениях головного мозга),
энурез, энкопрез у детей,
раздражение толстого кишечника,
депрессии детского возраста,
эмоциональные расстройства с преобладанием тревоги, навязчивых состояний,
ментальная анорексия, булимия,
с целью подавления хронического болевого синдрома.

Учитывая широкие фармакологические эффекты от приема амитриптилина, его ни в коем случае нельзя принимать при наличии таких состояний:

аллергия к компонентам препарата, беременность, кормление грудью, возраст до 6 лет – строгое противопоказание,
глаукома (может расширять зрачок, провоцируя приступ),
одновременное применение ингибиторов МАО, к примеру ниаламид, трансамин (возможно развитие серотонинового синдрома),
эпилепсия,
пилоростеноз, атония мочевого пузыря и кишечника (препарат усугубляет данные явления),
декомпенсированная сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, пароксизмальная тахикардия (амитриптилин и его аналоги могут провоцировать их появление).

Относительными противопоказаниями к приему препарата являются аденома простаты, язвенная болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Причины

Передозировка Амитриптилином связана с неправильным применением лекарства. Важно знать, что даже небольшое превышение дозы вещества может стать причиной комы и смерти больного.

Отравление этим средством происходит по следующим причинам:

Превышение назначенной врачом дозировки.
Случайное употребление препарата ребенком.
Прием вещества с целью суицида. Лекарственный препарат применяется для лечения депрессии и психических нарушений. Таких людей нередко посещают мысли о самоубийстве.
Применение алкоголя с Амитриптилином. Даже небольшое количество спиртного усиливает токсическое действие таблеток.
Сочетание Амитриптилина с другими лекарствами. Препарат запрещено принимать одновременно с противосудорожными средствами, снотворными веществами, кортикостероидными гормонами, нейролептиками. Также средство нельзя комбинировать с другими антидепрессантами, анальгетиками и ингибиторами МАО.

Побочные действия амитриптилина

Связаны с тем, что помимо антидепрессивного действия, лекарственное средство также обладает противогистаминным и холинолитическим эффектами. Самые частые побочные действия это:

чувство сухости во рту,
расширение зрачков (мидриаз),
нарушение аккомодации (ложная близорукость),
задержка опорожнения мочевого пузыря и кишечника,
сонливость, головокружение,
дрожание верхних конечностей, чувство покалывания, ползания мурашек,
аритмии (чувство нарушения работы сердца).

Стоит отметить, что подобные последствия приема, хоть и частые явления, но выражены незначительно и не требуют отмены препарата.

Соотношение цена/эффективность/безопасность. Различные мнения

Существует значительный риск злоупотребления амитриптилином (использования в повышенных дозах с целью достижения эйфории). Врачами и исследователями высказываются различные мнения по поводу того, часто ли следует использовать этот препарат. После того как на Украине амитриптилин был включён в списокнаркотиков и для большинства пациентов с 1 октября 2011 года стал недоступен, мнения врачей по данному поводу разделились.

Некоторые врачи и исследователи поддержали данные изменения, отметив, что, несмотря на эффективность, амитриптилин обладает многочисленными побочными эффектами, порой весьма опасными, и для него характерна худшая переносимость и низкая приверженность пациентов терапии по сравнению с более новыми антидепрессантами. Препараты же новых поколений, не уступая по эффективности, обладают значительно меньшими побочными действиями, позволяя полностью восстановить социальное функционирование пациента и сохранять его во время всего периода терапии, порой очень продолжительного и длящегося годы. Согласно данным международных исследований, приём амитриптилина повышает риск сердечно-сосудистых осложнений на 35 % даже у тех пациентов, которые не имели сердечно-сосудистой патологии перед началом терапии. «О каком восстановлении активности можно говорить, если пациент, принимающий амитриптилин, в силу его побочных действий с трудом отвечает на вопросы врача из-за постоянной седации, снижения когнитивного функционирования, головокружения, тошноты, сухости во рту», — отмечает доктор медицинских наук, профессор О. С. Чабан. «…Большинство амбулаторных больных с целью улучшения толерантности принимаютТЦА, в частности амитриптилин, по 25—50 мг, что на самом деле никакого отношения к антидепрессивному эффекту не имеет», — указывает врач-психиатр, кандидат медицинских наук С. А. Маляров. В то же время высказываемая данными авторами критика применения амитриптилина сопровождается рекламой новых антидепрессантов, преимущественно мелитора (агомелатина).

Авторы приводят цитату из статьи «Международный консенсус по терапии депрессивного расстройства» 2010 г.(Nutt DJ, Davidson JR et all, «International consensus statement on major depressive disorder», J Clin Psychiatry 2010; 71 (suppl E1): e08): «…Плохой профиль переносимости и тяжесть побочных явлений трициклических антидепрессантов существенно нарушают приверженность пациентов терапии и приводят к росту заболеваемости и даже смертности, что не позволяет рекомендовать их как первую линию терапии, несмотря на низкую стоимость…».

Противоположное мнение высказывает В. А. Пехтерев, врач Донецкой областной психоневрологической больницы, специалист с многолетним клиническим опытом. По утверждению В. А. Пехтерева, амитриптилин является средством выбора для небогатых пациентов, незаменимым, надёжным и десятилетиями проверенным препаратом, оптимальным на фармацевтическом рынке Украины по соотношению «цена — качество». «У меня язык не поворачивается советовать пожилой сельской женщине, глядя ей прямо в глаза, антидепрессант, который спорно лучше амитриптилина, но бесспорно в 20 раз дороже. <�…> Рекламно-биохимно-нудная песнь, которую заученно тянут медицинские представители и которую на подпевке за мзду подхватывают оборотистые носители научных степеней и званий, здесь „не катит“. <�…> Если же глаза и уши пациента заклеены деньгами, если он привык защищаться ими от малейшего дискомфорта и боли, а также приподнимать себя своими тратами над окружающими, то при выборе следует учесть цену препарата. Для таких пациентов наиболее дорогой антидепрессант часто является самым лучшим», — заявляет автор. По словам Пехтерева, запрет на амитриптилин объясняется усилиями людей, производственная задача которых состоит в продвижении своих, более дорогих препаратов на рынке; амитриптилин ни в коей мере не является наркотиком, при том что наркоманы используют этот препарат в «коктейлях», как и многие другие лекарственные средства, — в целом немедицинского спроса на амитриптилин нет. Автор отмечает, что амитриптилин применяют для лечения больных наркоманией, для седации злоупотребляющих психостимуляторами, в терапии алкогольных депрессий.

Как принимать Амитриптилин?

Правильную схему лечения может расписать только врач – психиатр. Дозировка подбирается индивидуально. Стартовая доза – 25 -30 мг на ночь, а затем при хорошей переносимости дозу увеличивают за неделю до 150 – 200 мг, но не выше. При отсутствии эффекта на второй недели возможно повышение дозы до 300 мг, с последующим снижением до 100 – 150 мг. Большую часть все равно принимают на ночь в связи со снотворным действием.

При назначении Амитриптилина детям стоит помнить, что максимальная доза в детской психиатрической практике 100 мг. Курс лечение длится в среднем от 3 до 6 месяцев.

Фармакокинетика

Считается, что хорошую биодоступность имеет медпрепарат «Амитриптилин». Отзывы, как правило, это подтверждают. Биодоступность лекарства — 31-61%. Он связывается с белками крови на 82-96%. Метаболизация осуществляется с образованием метаболита нортриптилина (активного). Период полувыведения составляет 31-46 ч. Медпрепарат выводится преимущественно через почки.

Каковы последствия употребления Амитриптилина с алкоголем?

При одновременном приеме этих веществ они взаимно друг друга усиливают, что приводит к опаснейшим исходам. Происходит торможение и угнетение работы ЦНС. Первоначально наступает сильная сонливость, которая сменяется резким психомоторным возбуждением, бредом, галлюцинациями, повышением температуры тела, дезориентацией в пространстве.

На такую комбинацию сразу реагируют органы желудочно – кишечного тракта. Последствия этого тошнота, рвота, диарея. При большом количестве алкоголя возможен некроз печени. Наибольшая опасность – развитие инфарктов и инсультов, частый исход которых смерть.

Существующие противопоказания

Не следует начинать пить антидепрессанты пациентам, у которых в анамнезе присутствует инфаркт миокарда, а также тяжелые нарушения функции проводящей системы сердца. Препарат не рекомендован людям, страдающим от алкогольной интоксикации и отравления седативными и снотворными медикаментами. «Амитриптилин» не используется у женщин в период лактации, а также не назначается пациентам младше 6 лет. Некоторые наследственные заболевания, приводящие к нарушению обмена, являются противопоказанием к применению трициклических антидепрессантов.

Препарат следует назначать с особой осторожностью в случае выявления у больного шизофрении и биполярного расстройства, поскольку его употребление может приводить к усугублению симптомов этих психических проблем.

Возможно ли развитие зависимости?

Несмотря на то, что многие пропагандируют ее наличие, Амитриптилин и его аналоги не вызывают физиологической зависимости. Это вовсе не значит, что можно резко прекращать пить лекарственное средство, ведь при таких условиях развивается синдром отмены, основные проявления которого:

раздражительность, повышенная двигательная активность, возбудимость,
головная боль,
тошнота, рвота, диспепсия,
красочные сны, нарушения засыпания.

Чтобы избежать этого, стоит отменять препарат постепенно, снижая дозировку каждую неделю.

Каковы симптомы передозировки амитриптилином

В зависимости от количества принятого препарата выделяют три степени отравления: легкую, среднюю и тяжелую.

Для легкой степени характерно нарастание вышеперечисленных побочных эффектов – сухость во рту, запоры, отсутствие мочеиспускания и другие. Возникает при приеме 6 таблеток, зависит от функционального состояния печени.

Для средней и тяжелой степени характерно постепенное нарастание таких симптомов:

повышение температуры тела,
головокружение, сонливость,
учащенное сердцебиение,
нарушения сознания (бред, галлюцинации),
одышка, нехватка воздуха,
тошнота, сменяющаяся рвотой.

При отсутствии медицинской помощи клиническая симптоматика продолжает нарастать. Могут возникать судорожные припадки, психозы и другие виды повышенной возбудимости. Опасными симптомами, угрожающими жизни являются:

падение артериального давления,
расширение зрачков и отсутствие реакции на свет,
угасание рефлексов,
парез мочевого пузыря и кишечника,
печеночная и сердечная недостаточность,
остановка дыхания.

При отказе от реанимационных мероприятий в 100% случаев наступает летальный исход. Смертельная доза составляет более 1, 5 г за раз. Ребенку достаточно и меньшего количества. Смерть может наступить при употреблении Амитриптилина в обычной дозировке, но совместно с алкоголем.

Оказание медицинской помощи при отравлении

Если вы заметили первые признаки передозировки, срочно вызовите службу СМП, ведь самостоятельно интоксикация такого рода не пройдет. До их приезда необходимо:

дать больному быстро выпить литр воды и вызвать рвоту, тем самым опорожнив желудок от остатков препарата, проводить мероприятие стоит до появления чистых промывных вод,
принять внутрь энтеросорбенты для снижения всасывания препарата из кишечника в кровь, например, активированный уголь, энтеросгель, атоксил, полисорб,
если человек лежит без сознания, поверните его на бок, проследите, чтобы носовая и ротовая полость были свободны.

Такие больные госпитализируются в реанимационное отделение. Для ускорения выведения вещества из организма, больному промывают желудок, ставят сифонные клизмы. В тяжелых случаях возможно проведение гемосорбции.

Вводят специфический антидот при отравлении Амитриптилином – Физостигмин. Дальнейшая терапия заключается в следующих действиях:

внутривенное введени инфузионных растворов с целью коррекции ацидоза и ускорения выведения препарата,
круглосуточный мониторинг первые 5 дней за контролем АД, ЧСС, сознанием,
введение глюкокортикоидов при падении АД,
при высокой температуре применяется физическое охлаждение,
при нарушении ритма сердца назначаются антиаритмики,
выполняются кислородные ингаляции, в тяжелых случаях – проведение ИВЛ,
экг мониторинг (с целью выявления повреждений сердца).

Лечение интоксикации

Специального антидота для нейтрализации Амитриптилина не существует. Лечение передозировки направлено на выведение токсинов из организма, поддержание работы сердца, почек, легких, купирование возникающих симптомов.

При поступлении в стационар делают промывание желудка с использованием физраствора (NaCl 0,9 %), ставят очистительную клизму.

При выраженной аритмии, развитии сердечной недостаточности назначают внутривенные вливания щелочных растворов. Уменьшение кислотности крови стабилизирует работу сердечной мышцы, предупреждает прогрессирование аритмии.

При аномально быстром сокращении миокарда в экстренном порядке проводят кардиоверсию — применение электрических токов в сочетании с лекарствами для стабилизации сердечных сокращений.

Для предупреждения остановки дыхания обеспечивают проходимость воздухоносных путей, по показаниям делают искусственную вентиляцию легких. Для купирования судорог вводят Диазепам.

Какие последствия несет отравление Амитриптилином?

При тяжелых степенях передозировки возможен летальный исход, даже несмотря на вовремя оказанную медицинскую помощь, из-за остановки сердца, дыхания, тяжелых аритмий. Если человек выжил, то все равно остаются остаточные явления. Чаще всего страдает нервная система – возникают разнообразные нарушения психики, тяжелейшие депрессии.

Так же чреваты последствия для печени, почек и сердца. Первые два органа страдают, так как они выводили большие дозы амитриптилина. Сердце из-за побочных усиленных эффектов. Данные изменения отмечаются пожизненно и требуют симптоматической терапии.